一文读懂 - 口服与静脉胺碘酮的临床应用异同及4种常见不良反应的处理!

2021/10/21 609

胺碘酮属Ⅲ类抗心律失常药,是目前临床常用的抗心律失常药之一,其静脉制剂在急性心律失常处理中,有着不可替代的位置;口服制剂也常用于某些患者的长期治疗(主要作用于器质性心脏病的严重心律失常的治疗)。


但是,由于胺碘酮的药效学、电药理学及药代动力学有诸多复的特性,针对不同的心律失常,其用药途径、方法和剂量均有不同的要求。在临床治疗中,切不可“公式化用药”,今天帮你总结了口服与静脉胺碘酮的临床应用异同及注意事项,建议收藏。


一、药理机制不同[1]


口服胺碘酮主要发挥其第Ⅲ类抗心律失常药物的作用。 能延长心房、心室肌、房室结及其旁路的动作电位时间(APD)和有效不应期(ERP),延迟心肌复极时间。


短期静脉用胺碘酮与慢性口服作用不尽相同。它主要表现为Ⅱ类及Ⅳ类抗心律失常药的作用,对复极过度延长作用不明显。


对于终末期恶性室速和室颤患者,静推胺碘酮可快速起效,降低猝死率。目前静推胺碘酮已成为紧急救治持续性室速的重要方法,且临床还用于治疗对利多卡因无效的室速。


静脉用胺碘酮的Ⅳ类抗心律失常作用主要表现在控制室上速。使室上性异位起博点的冲动不能传人心室,消除房室结的折返激动,而且对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。尤其对预激综合征引起者更佳。


二、剂量与时间不同


因该药的个体反应差异比较大,国际上没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量。


过去曾经使用较大的口服剂量(维持量在400~600 mg/d),现在多偏向小剂量,以 100—300 mg/d维持,但在具体患者的治疗中仍可调整。


维持治疗中没有特殊的原因不要过于频繁地调整剂量,每次调整需要较长(甚至达数月)的观察时间才能确定疗效和安全性。


静脉胺碘酮的使用最好不要超过 3~4 d,应特别注意选用大静脉,最好是中心静脉给药。胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射,需要维持时应立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注不能在短时间内发挥作用。[2]


三、胺碘酮的不良反应[2~3]


大多数静脉应用胺碘酮的患者需要继以口服治疗。目前没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替方法。但是长时间使用胺碘酮也会出现以下不良反应,下图为胺碘酮的不良反应及处理。


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图源:文献[2]


静脉和口服胺碘酮均有比较明显的不良反应,这在一定程度上限制了该药的应用。掌握胺碘酮可能出现的不良反应,及早发现并给予恰当处理,是保证疗效和安全的关键。

 

1、对于开始静脉应用胺碘酮的患者,可每日查肝功能十分必要。一旦出现肝功能损害应考虑是否减量或停药,并给予保肝治疗。

 

2、对于口服胺碘酮的患者,最常见且出现最早的改变是TSH增高。若用药3个月以后此项指标持续增高,应请患者到内分泌科进行全面的甲状腺功能检查。


3、胺碘酮所致的肺部副作用重在早期发现。每次随访一定要问患者是否有新发生的咳嗽、气短。体检一定要听患者的背部,是否有爆裂音。若有怀疑,须行相关检查如胸部薄层CT、呼吸功能检查等。

 

4、此外,对于使用胺碘酮者需告之皮肤露出部位少晒阳光,以免发生日光性皮炎。


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参考文献:

[1] 高卫国,胡青,郑鹏.口服及静脉胺碘酮的临床应用异同[J].中国现代医药杂志,2006,8(2):70.DOI:10.3969/j.issn.1672-9463.2006.02.043.

[2] 中华医学会心血管病学分会,中国生物医学工程学会心律分会,胺碘酮抗心律失常治疗应用指南工作组.胺碘酮抗心律失常治疗应用指南(2008)[J].中华心血管病杂志,2008,36(9):769-777.DOI:10.3321/j.issn:0253-3758.2008.09.001.

[3]胺碘酮规范应用专家建议专家写作组.胺碘酮规范应用专家建议[J].中华内科杂志,2019,58(4):258-264.