左氧氟沙星VS莫西沙星,到底有何不同?建议掌握这5点!

2024/01/17 896

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左氧氟沙星和莫西沙星都是临床常用的喹诺酮类抗菌药物,二者有存在诸多不同,以下五个方面一定要注意。


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图片来源:摄图网


一、药代动力学特点


左氧氟沙星达峰时间为1~2h。口服给药后,约87%的药物在48h内以原形药物随尿液排泄。单次或多次口服或静脉给药后,平均血浆终末半衰期为6~8h。


莫西沙星口服吸收良好,生物利用度约90%,血浆蛋白结合率为50%。口服或静脉给药后消除半衰期为(12.0±1.3)h。


左氧氟沙星的血药浓度和尿药浓度均高,既可用于治疗下尿路感染,又可用于治疗上尿路感染;而莫西沙星在尿中的浓度较低。


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肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,半衰期延长,为避免药物蓄积,需根据肾功能减退情况进行剂量调整。


轻度、中度、重度或终末期肾病中,莫西沙星的药代动力学参数未出现明显变化,肾损害[包括需血液透析(HD)或连续卧床腹膜透析(CAPD)]的患者不需调整剂量。


二、抗菌特点与适应症


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图片来源:参考文献[1-5]


三、特殊人群用药及禁忌


老年患者须慎用喹诺酮类药物;妊娠及哺乳期妇女禁用;18岁以下患者原则性禁用。


1.左氧氟沙星


老年人须慎用,应用时需根据肾功能调整剂量。肾功能减退者根据Ccr调整剂量或间隔时间:Ccr≥50 ml/min 时,无需调整剂量;Ccr<50 ml/min时需调整口服和静脉给药剂量。


有中枢神经系统疾病及癫痫病史的患者慎用;有重症肌无力患者慎用;肾衰竭、有肌腱疾史或肾脏、心脏或肺移植患者慎用。有QT间期延长、未纠正的低钾血症患者避免使用。


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2.莫西沙星


老年人慎用,一般无需调整剂量;肾功能减退者无需调整剂量;血液透析和持续腹膜无需调整剂量;中、轻度肝功能损害者无需调整剂量。


精神疾病患者或有精神性疾病病史的患者应慎用;肝硬化患者使用盐酸莫西沙星应监测心电图;对于糖尿病患者,需要更加注意监测血糖,如发生低血糖,需立即停用盐酸莫西沙星并开展适当治疗。


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四、不良反应


喹诺酮类药物的严重不良反应包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响以及重症肌无力加剧。


其他不良反应包括:延长QT间期、过敏反应、光敏感性/光毒性、血糖紊乱、艰难梭菌相关性腹泻等。


出现以上严重不良反应,应停药,并予对症治疗。若出现肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病症状,应避免再次使用氟喹诺酮类。


五、药物相互作用


1.左氧氟沙星


①谨慎合用:皮质类固醇、非甾体类抗炎药。


②合用以下某些药物时请注意监测相应指标:合用降血糖药时需监测血糖;合用华法林时需监测国际标准化比值(INR);合用茶碱类时需监测茶碱血药浓度。


③与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制剂、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷合用时,应与口服左氧氟沙星间隔至少2h服用。


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2.莫西沙星


①与西沙比利、决奈达隆、美索达嗪、硫利达嗪、匹莫齐特、齐拉西酮、利多卡因、氟卡尼、普鲁卡因胺、美沙酮、三氧化二砷等合用,出现QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速或心脏停搏等心脏毒性的风险增加,属禁忌。


②与甲苯磺丁脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用可致血糖波动。和阿洛司琼合用会导致阿洛司琼血药浓度增加。服用铁剂和抗酸药明显降低莫西沙星的生物利用度。与华法林合用会导致华法林作用增加。

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END

参考文献:

[1]赵晓东,吕传柱,于学忠,刘红升,刘双庆.喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见[J].中国急救医学,2020,40(11):1047-1056.

[2].成人社区获得性肺炎基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2020,19(09):783-791.

[3]刘鼎,曾义.左氧氟沙星临床应用研究进展及合理用药分析[J].科学咨询(科技·管理),2017(03):46-49.

[4]杨宝峰陈建国.药理学第九版[M]. 人民卫生出版社, 2018.

[5]"专家共识"编写组.喹诺酮类抗菌药在感染病治疗中的适应证及其合理应用:专家共识[J].中国感染与化疗杂志,2009,9(02):81-88.

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