孟鲁司特钠不是「止咳药」,用好孟鲁司特这3点一定要知道!

2024/03/15 523

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孟鲁司特钠为白三烯受体拮抗药(LTRA),通过竞争性结合1型半胱氨酰白三烯受体(CysLT1),阻断各类白三烯的生物学作用而发挥抗过敏和抗炎作用。


孟鲁司特钠说明书适应证为:适用哮喘的预防和长期治疗,适用于减轻变应性鼻炎症状,包括季节性变应性鼻炎和常年性变应性鼻炎。


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图片来源:摄图网


临床上孟鲁司特钠用于咳嗽的治疗较为普遍,包括变应性咳嗽,其他多用于感染相关咳嗽,如社区获得性肺炎、上呼吸道感染、扁桃体炎等。


但根据《咳嗽的诊断和治疗指南(2021 版)》,LTRA 对于变应性鼻炎和咳嗽变异型哮喘引起的咳嗽可能有效,对于其他原因导致的咳嗽,未推荐使用LTRA。


一、孟鲁司特常用于哪些疾病的治疗?


1.哮喘


在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、黏液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。


白三烯调节剂是一类非激素类抗炎药,能抑制气道平滑肌中的白三烯活性,并预防和抑制白三烯导致的血管通透性增加、气道嗜酸性粒细胞浸润和支气管痉挛。孟鲁司特钠能显著改善哮喘炎症指标。


《支气管哮喘防治指南(2020 年版)》推荐 :孟鲁司特钠可减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘的恶化,是吸入性糖皮质激素(ICS)之外可单独应用的长期控制性药物之一,可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合用药。


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目前应用于儿童临床的主要为白三烯受体拮抗剂(LTRA)孟鲁司特,可单独应用于轻度持续哮喘的治疗,尤其适用于无法应用或不愿使用 ICS,或伴变应性鼻炎的患儿。


LTRA 可单独或与 ICS 联合应用于不同严重度哮喘的治疗,但单独应用的疗效不如ICS。LTRA 可部分预防运动诱发性支气管痉挛。与 ICS 联合治疗中重度持续哮喘,可以减少糖皮质激素的剂量,并提高 ICS的疗效。LTRA 对<6 岁儿童持续性喘息、反复病毒诱发性喘息及间歇性喘息部分有效,并可降低气道高反应性。


有证据表明,在呼吸道感染早期服用 LTRA,可以减少学龄前间歇性哮喘患儿的病毒诱发性喘息发作,并可能降低后续医疗需求。


目前临床常用的制剂为孟鲁司特片:≥15 岁,10 mg,每日 1次;6~14 岁,5mg,每日1次;2~5 岁,4 mg, 每日1次。孟鲁司特颗粒剂(4 mg)可用于1岁以上儿童。


2.变应性鼻炎


变应性鼻炎在变应性鼻炎中,过敏原暴露后,鼻黏膜会释放与过敏性鼻炎症状相关的半胱氨酰白三烯,会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状,促进嗜酸粒细胞的趋化、黏附、活化和抗凋亡,刺激上皮杯状细胞和腺体分泌黏液,是引起变应性鼻炎患者产生鼻塞、流涕等鼻部症状的主要炎性介质之一。


《中国变应性鼻炎诊断和治疗指南(2022年版)》推荐 :口服白三烯受体拮抗剂为治疗AR的一线药物,临床推荐使用。


孟鲁司特是临床最为常用的口服白三烯受体拮抗剂,成人10 mg 每晚睡前口服,推荐连续使用8~12周;儿童可根据年龄酌情减为4 mg或5 mg的片剂或颗粒剂。


口服白三烯受体拮抗剂对鼻塞症状的改善作用优于第二代口服抗组胺药,而且能有效缓解喷嚏和流涕症状,可用于伴或不伴哮喘的所有类型的AR患者。口服白三烯受体拮抗剂可以单独应用,但更推荐与第二代抗组胺药和/或鼻用激素联合使用。


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meta分析显示,孟鲁司特单独使用对AR患者的鼻、眼症状及生活质量均有明显改善;一项常年性AR的临床开放性研究表明,孟鲁司特使用12周时的疗效显著优于使用2周和4周时的疗效,提示口服白三烯受体拮抗剂的治疗时间要足够长。


但也有研究提示单用口服白三烯受体拮抗剂对比单用抗组胺药物并无明显获益。而与单用鼻用激素相比,单用口服白三烯受体拮抗剂的效果欠佳。


3.超说明书用药


广东省药学会2023年11月17日发布《超药品说明书用药目录(儿科2023版)》:美国FDA已批准孟鲁司特钠(4mg)用于6个月以上儿童长年过敏性鼻炎,用法用量为每日1次,每次4mg。


二、使用孟鲁司特要注意什么?


白三烯受体拮抗剂的安全性和耐受性良好,不良反应较轻微,主要为头痛、口干、咽炎等。


2020年美国食品药品监督管理局发布了关于白三烯受体拮抗剂相关神经精神事件(如噩梦、非特定性焦虑、睡眠障碍、失眠和易怒等)风险的安全警告,提示在长期治疗用药过程中应加强随访观察,对潜在的不良反应予以足够重视。

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参考文献:

[1]超药品说明书用药目录(儿科2023年版)[J].今日药学,2023,33(12):881-900.

[2]杨强,张鹏,米佳丽等.某三甲医院呼吸科门诊孟鲁司特钠超说明书用药分析[J].上海医药,2023,44(05):46-49.

[3]鲍一笑,陈爱欢,符州等.儿童支气管哮喘诊断与防治指南(2016年版)

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