使用地高辛、去乙酰毛花苷,忽略这4个细节……小心出“大问题”!

2024/03/28 711

洋地黄类药物历史悠久,是临床广泛使用的一类药物,不但可以改善心力衰竭患者的症状,降低慢性射血分数降低的心力衰竭患者的住院风险,还可用于控制心房颤动患者的心室率。但要想用好它,也并不容易,尤其是以下几个细节要注意!






第一:了解药物特点





洋地黄类药物是Na+‐K+‐ATP酶抑制剂,作用机制包括正性肌力作用、影响心脏电生理、调节神经内分泌系统等。


不同的洋地黄类药物应化学结构的不同,导致它们的使用方法、作用强弱、起效时间、持续时间和代谢都有所差异。

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参考文献[1]


自20世纪80年代以来,神经内分泌抑制剂逐渐成为治疗慢性射血分数降低的心衰(HFrEF)的主要药物,洋地黄类药物的使用逐渐减少,但在我国洋地黄类药物的使用仍较为广泛。

目前,临床上比较常用的洋地黄类药物为地高辛和去乙酰毛花苷。本次,我们就重点来介绍这两种药物的临床应用。





第二:牢记药物适应症






 1.在心衰治疗中的应用

除正性肌力作用外,洋地黄类药物还可通过抑制神经内分泌系统过度激活发挥治疗心衰的作用。


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在心衰的治疗中,可轻度增加心输出量、降低左心室充盈压和改善患者症状,降低慢性HFrEF患者的住院风险。适应症包括:
  • 慢性HFrEF患者(LVEF≤45%):应用利尿剂、ACEI/ARB/ARNI、β受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂,仍持续有症状者可使用地高辛;
  • 急性心衰合并房颤(心室率>110次/min)的患者:可首选静脉洋地黄类药物控制心室率;
  • NYHA心功能Ⅰ~Ⅲ级的心衰合并房颤患者:应用β受体阻滞剂效果不佳或不能耐受或存在禁忌时,可考虑地高辛;
  • NYHA心功能Ⅳ级的心衰患者合并房颤时:可考虑静脉应用洋地黄类药物控制心室率;
  • 心衰症状严重的HFrEF患者:可考虑使用地高辛降低心衰住院风险。


 2.在房颤治疗中的应用


洋地黄类药物是控制房颤患者心室率的常用药物,各国房颤相关指南或共识对其使用都进行了推荐。但目前尚缺乏评价地高辛对房颤患者病死率影响的随机对照研究(RCT)。

关于洋地黄类药物在房颤治疗中的应用,《洋地黄类药物临床应用中国专家共识》推荐的适应症主要包括:
  • 地高辛可用于房颤患者的心室率控制;
  • 房颤伴快速心室率合并心衰者(LVEF<40%)可选用静脉洋地黄类药物。


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对于急性房颤患者心室率的控制,当单独应用β受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙通道阻滞剂心室率控制不理想时,可考虑加用洋地黄类药物,但应注意避免同时联合使用上述3类药物,以免导致严重的心动过缓、低血压。






第三:掌握药物用法用量





(1)心衰患者


去乙酰毛花苷注射液首剂0.2~0.4mg,稀释后缓慢注射,2~4h后可再用0.2mg,24h内总量不超过1.2mg。病情稳定后,可改为口服地高辛维持。


地高辛注射液:首剂0.25~0.5mg,稀释后缓慢注射,2h内可追加0.25mg,24h总量不超过1.0mg。


(2)房颤患者


去乙酰毛花苷注射液:静脉,0.2~0.4mg推注,可重复剂量,24h总量0.8~1.2mg。起效后,可改口服地高辛。


地高辛注射液:静脉0.5mg推注,可重复剂量,每日不超过1.5mg


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地高辛口服:成人常用剂量为0.125~0.500mg/d,7d可达稳态血药浓度。若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25mg,总剂量0.75~1.25mg/d维持量,0.125~0.500mg/次、1/d


而对于儿童患者,一日总量:早产儿按体重0.02~0.03 mg/kg;1月龄以下足月新生儿按体重0.03~0.04 mg/kg;1个月~<2岁按体重0.05~0.06mg/kg;2~<5岁按体重0.03~0.04mg/kg;5~<10岁按体重0.020~0.035mg/kg;≥10岁参照成人常用量。


总量分3次或每6~8小时1次给予,维持剂量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。


(3)特殊人群用药


①老年患者


房颤、心衰的发病率和患病率均随年龄增加,≥80岁的人群房颤患病率近7.5%,心衰患病率可达12%。


老年患者用药前应全面评估,去除可纠正的危险因素,小剂量(0.125mg1次或隔日1次)使用,用药过程中需密切监测。


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②妊娠期和哺乳期

地高辛的FDA妊娠分级为C级,但目前未观察到母体及胎儿有不良反应。地高辛可通过胎盘,孕晚期地高辛的蛋白结合率下降,肾脏清除增加,导致药物排泄增加(与产后6~10周相比,约增加61%),另外妊娠期间P糖蛋白活性也会增加,应根据血药浓度调整地高辛剂量。


地高辛可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应用须权衡利弊,且在静脉应用洋地黄类药物2h内避免哺乳。

③肝肾功能不全患者


肾功能不全患者如需应用洋地黄类药物,宜酌情减量或选用主要经肝代谢的洋地黄毒苷,并密切监测血药浓度。


肝功能异常患者,如需应用洋地黄类药物,应避免使用洋地黄毒苷,因其脂溶性高,大多经肝代谢,可选用地高辛,同时也应注意监测肝功能和血药浓度。






第四:牢记药物不良反应





洋地黄类药物的不良反应及中毒在临床还是比较常见的,患者可出现:
  • 消化道症状:厌食、恶心、呕吐、腹痛,常为中毒先兆;
  • 视觉异常:视物模糊、黄视、绿视等,为中毒先兆;
  • 心脏表现:是最危险的毒性反应,各种心律失常均可出现,最常见的是多源性室性早搏(呈二、三联律)、窦性心动过缓和房室传导阻滞,严重时发生室性心动过速和心室颤动;
  • 神经系统症状:头晕、头昏、失眠、昏睡、谵妄等。

在临床上,对于怀疑洋地黄类药物中毒的患者,应立即停用洋地黄类药物,同时停用可引起低钾血症的药物。然后根据患者的实际情况对症处理,包括纠正低钾血症和低镁血症治疗、心律失常的治疗等。洋地黄类药物中毒纠正后,应仔细分析中毒原因,慎重选择剂量和血药浓度监测方案,避免再次中毒。
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END

参考来源:

[1]中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会.洋地黄类药物临床应用中国专家共识[J].中华心血管病杂志,2019,47(11):857-864.DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-3758.2019.11.003.

[2]杨杰孚.重视洋地黄类药物在心血管疾病中的规范与合理化应用[J].中华心血管病杂志,2019,47(11):854-856.DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-3758.2019.11.002.

[3]药品说明书

[4]广东省医师协会急诊医师分会,广东省急诊医学医疗质量控制中心.地高辛注射液急诊临床使用指引[J].岭南急诊医学杂志,2020,25(5):434-437.DOI:10.3969/j.issn.1671-301X.2020.05.002.

[5]中华医学会心血管病学分会, 中国医师协会心血管内科医师分会, 中国医师协会心力衰竭专业委员会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2024. 中华心血管病杂志. 2024;52(3): 235-275.

[6]国家心血管病中心,国家心血管病专家委员会心力衰竭专业委员会,中国医师协会心力衰竭专业委员会,等. 国家心力衰竭指南2023. 中华心力衰竭和心肌病杂志,2023,07(04):215-311. DOI:10.3760/cma.j.issn.101460-20231209-00052

[7]华医学会心血管病学分会,中国生物医学工程学会心律分会. 心房颤动诊断和治疗中国指南[J].中华心血管病杂志,2023,51(06):572-618. DOI:10.3760/cma.j.cn112148-20230416-00221

[8]华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会,基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组.心房颤动基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2021,20(2):166-174.DOI:10.3760/cma.j.cn114798-20201210-01241.

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