阿卡波糖为α 糖苷酶抑制剂（AGI），是中国 T2DM 防治指南（2020 年版）联合用药之一，也是《中国老年2型糖尿病防治临床指南》（2022 年版）推荐的基本用药。

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AGI可模拟体内多糖，逆性竞争结合小肠绒毛上的α糖苷酶，结合能力远超多糖，能抑制碳水化合物分解，减少葡萄糖生成与吸收，从而降低餐后血糖。适用于高碳水化合物饮食结构和餐后血糖升高的糖尿病患者。

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AGI类药物除通过抑制肠道α糖苷酶活性降低餐后血糖（PPG）的经典作用途径外，还调节肠促胰素分泌，改善肠道菌群分布，减轻IR，减少糖尿病及糖耐量异常患者心血管事件等。

1.调整肠促胰素分泌

AGI对肠促胰素的影响主要表现为增加餐后GLP-1分泌。AGI 类药物对GLP-1分泌影响的可能机制为：

①改变肠道不同部位碳水化合物分布，使用AGI后碳水化合物在小肠上段不能充分吸收，到达低位小肠的碳水化合物增多，刺激L细胞分泌更多的 GLP-1；②抑制DPP-4活性。

2.调整肠道菌群

AGI可增加小肠中远段碳水化合物，从而改变肠道微生物发酵，影响肠道菌群组成和功能，促进益生菌生长，抑制有害菌繁殖，有助于维护肠道微生态平衡，改善代谢健康和免疫功能。

3.改善胰岛素抵抗（IR）

荟萃分析研究显示，糖尿病、糖耐量异常患者，AGI均降低PPG和餐后胰岛素，从而减轻高胰岛素血症。AGI改善IR的机制包括减少炎症因子分泌、增加肠道胆汁酸分泌等多种途径。

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4.减轻体重

伏格列波糖对体重的改善作用不大，阿卡波糖能减轻体重（1.40±3. 28）%，米格列醇减重作用最显著，为（1.80±2.12）%。

5.改善氧化应激

PPG波动是引起氧化应激的主要原因，是糖尿病慢性并发症发生发展的重要病理机制。降低PPG、增加血糖稳定性可减少氧化应激。

AGI除有效降低碳水化合物摄入引起的PPG升高外，还有其他额外机制改善氧化应激。

6. 减少糖尿病前期（Pre-DM）及糖尿病患者的心血管事件（MACE）

糖尿病前期患者是发生MACE的高危人群，每年约1.4%的IGT患者发生 MACE，及早干预对预防MACE有重要意义。

7.其他降糖外作用

如对代谢相关脂肪性肝病（MAFLD）的作用、潜在的抗COVID-19作用以及抑制黑色素形成等。

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1.不良反应

AGI 类药物导致碳水化合物在低位肠道含量增加，细菌发酵碳水化合物作用扩大，肠道内产气增多，其常见不良反应为胃肠道反应（腹胀、排气、腹泻等）。从小剂量开始逐渐加量是减少不良反应的有效方法。

阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高，需定期监测肝功能。米格列醇肝脏安全性较好，一般无需监测肝功能。

该类药物单独使用低血糖风险较低，若出现低血糖应使用葡萄糖升糖，食用淀粉等碳水化合物升糖效果差。

2.合用药物

抗生素使用、合并用药均会影响AGI疗效，使用时需予以注意。胆酸螯合剂考来烯胺、肠吸附剂炭粒和消化酶制剂淀粉酶及胰液素可降低AGI的作用，上述药物不宜联用AGI类药物。

3.使用禁忌

合并DKA等急性糖尿病并发症患者；药物成分过敏患者；合并可能由于肠道胀气导致病情加重的患者，如炎症性肠病、结肠溃疡、肠梗阻及严重腹部疝等；伴消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者；18岁以下人群；妊娠或哺乳期患者，3种AGI类药物均能少量进入乳汁，尚无妊娠期患者的安全性研究。

参考文献：

[1]中国老年医学学会内分泌代谢分会. α 糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识[J]. 中国糖尿病杂志, 2024, 32(2):81-90.doi：10. 3969/j. issn. 1006⁃6187. 2024. 02. 001.

[2]国家老年医学中心, 中华医学会老年医学分会, 中国老年保健协会糖尿病专业委员会. 中国老 年 糖 尿 病 诊 疗 指 南（2024 版）[J]. 中 华 糖 尿 病 杂 志 , 2024, 16(2): 147-189. DOI: 10.3760/cma. j. cn115791-20240112-00020.